特异性肿瘤显像剂一类新药的研制及其转化
报送单位:北京大学 推荐单位:北京大学

支撑项目(平台):“重大新药创制”重大科技专项,国家杰出青年科学基金,基金委重点项目,教育部科学技术研究重大项目等

参与单位:北京大学

所属学科:基础医学

主要贡献者:王凡,贾兵,史继云,李方,刘昭飞,朱朝晖,赵慧云

成就简介:自主研制的新药解决了通过核医学SPECT显像进行广谱肿瘤检测的瓶颈问题,是我国第一个具有自主知识产权的用于肿瘤显像诊断的一类放射性药物,在核医学的发展史上具有里程碑意义。

  我国核医学已经走过60余年,但到目前为止临床常规使用的放射性药物都是仿制药,还没有一个具有自主知识产权的药物得到应用。核医学有两种显像方法,SPECT和PET。由于美国技术先进和领先,形成了18FDG/PET主导核医学分子影像发展的局面。无论在中国还是在全世界,SPECT设备的数量远远多于PET,只是由于缺少一个类18FDG这样的显像剂而限制了其在临床发挥作用。试想,如果能有一个类18FDG的有效显像剂用于SPECT显像,将对医学影像学的发展带来变革性的变化。
  到目前为止,核医学分子影像最具代表性的工作是18FDG/PET,它解决了大量的临床问题,为医学的发展做出了巨大的贡献,但它也不是“万能”的,也有其局限性。首先,18FDG反映的是糖代谢水平,因此缺乏特异性,对肿瘤和炎症的鉴别存在困难,同时在对那些糖代谢缓慢的肿瘤的显像诊断方面存在局限性。其次,PET的检查费用昂贵,至少目前在中国还不是大多数老百姓都能负担得起。
  王凡教授团队针对肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞高表达的整合素avb3受体经过十余年的努力研制出用于SPECT显像的特异性广谱肿瘤显像剂99mTc-3PRGD2。其临床价值在于进行肿瘤的筛查、肿瘤的早期诊断、肿瘤的在体分子分型、肿瘤的分期和预后、肿瘤治疗的疗效监测以及指导个体化治疗。其科学价值在于解决了通过SPECT显像进行多种肿瘤检测的技术瓶颈问题。另外,99mTc-3PRGD2用于肿瘤的SPECT显像可大大降低临床检查费,能让更多的中国老百姓享受到更好的医疗服务。
  我国核医学医生已经用这一显像剂在JNuclMed及Radiology等国际权威杂志发表了近20篇临床研究论文,分别解决不同的临床问题,验证了其安全性和有效性。99mTc-3PRGD2作为我国第一个自主研发的一类放射性药物,目前已获得临床试验批件,进入临床I-III期研究。临床试验批件上注明这是一个全新机制/靶点的药物,我们相信这在核医学的发展史上将具有里程碑意义。随着这样一个新型肿瘤显像药物的诞生,必将带动我国自主创新研发全新高性能的全环SPECT/CT设备,它的灵敏度比现有SPECT设备提高一个数量级,分辨率达到小于2mm,优于PET。我们期望通过中国自主研发的药物和自主研发的设备(中国药-中国环)打破美国主导的18FDG/PET格局,推动核医学分子影像的发展,提升中国核医学的国际地位。

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