中药和天然药物的活性成分是中药和天然药物的药效物质基础，也是创新药物研发的重要源泉。本项目先后对220余种中药和天然药物的活性成分进行了系统研究，分离并鉴定了5000余个天然化合物，其中新化合物1000余种、新骨架结构80余类，揭示了以上中药和天然药物的药效物质基础，丰富了天然产物的结构类型，并为质量标准的建立和创新药物研发提供了化学对照品和样品库，推动了中药和天然药物化学学科的发展。在对以上天然产物的生物活性筛选和药效学评价基础上，系统深入地研究了40余种活性成分的抗肿瘤、神经保护、抗炎作用等的分子机制，发现了15个新药先导物并研发了多个候选新药。其中，研发的治疗糖尿病肾病候选新药大黄酸，正在进行Ⅱ期临床试验，该项目被列为“十二五”国家重大新药创制专项中药和天然药物领域的十大标志性成果之一；研发的治疗类风湿性关节炎候选新药地乌风湿安胶囊(地乌总皂苷)，已完成Ⅲ期临床试验，正在申报新药证书。在活性成分研究基础上，构建了基于特征性化学成分的中药质量控制体系。建立的中药白头翁和龙脷叶药材理化分析和含量测定方法已被《中国药典》一部收录。本项目还开展了多种名优中成药的二次开发研究，建立或完善了喜炎平、参芪扶正注射液、消渴丸等名优中成药的基于特征性化学成分的质量控制体系，提升了这些中成药质量控制的科学内涵，促进了相关企业的科技进步，为安全用药提供了保障。近三年来，以上产品新增销售额超40亿元，新增利润超15亿元。其中，喜炎平注射液的化学成分和指纹图谱研究工作获2012年中国专利优秀奖，并被列为2014年中国城市公立医院中成药最畅销品种Top20榜单中第五位；参芪扶正注射液质量标准提升研究工作获2016年中国产学研合作创新成果一等奖；消渴丸连续十一年在糖尿病中成药市场份额排名第一，社会和经济效益显著。已发表SCI论文980余篇；获授权国际专利3件、中国发明专利59项。培养了一批优秀人才，包括国家杰出青年科学基金获得者和教育部长江学者特聘教授1名、百千万人才工程国家级人选2名、国家优青5名、青年长江学者1名、科技部领军人才1名、教育部新世纪人才8名、广东省杰出青年基金获得者11名、博士研究生98名、硕士研究生200余名。本项目组获教育部长江学者创新团队、广东省珠江人才计划本土创新科研团队和广东省自然科学基金团队。本项目的部分成果获2017年度国家科学技术进步奖二等奖1项、2013和2016年度广东省科学技术奖一等奖各1项及入选2017年度中国医学十大科技进展。